异氟烷（Isoflurane），又称异氟醚、活宁、福仑等，是一种卤代烃基醚类吸入麻醉药，适用于全身麻醉诱导和维持。
异氟烷于1965年由美国Ohio Medical Products公司的Ross C. Terrell首先合成。1981年在美国和加拿大最先应用于临床，1983年1月上市。该药作用于中枢神经系统、循环系统、呼吸系统、肝、肾及神经肌肉。该药约95%以原型从肺呼出，尿中代谢产物仅为该药吸入量的0.17%。患者使用该药后，可能出现的不良反应包括轻度气道刺激性；成人异氟烷麻醉后2~3天认知功能可轻度下降；可引起低血压、心律失常、呼吸抑制等。禁用于对氟化吸入麻醉药高敏，或在使用氟化吸入麻醉药或化学结构类似的物质后产生不明原因的发热症状者以及已知或怀疑为恶性高热的遗传性易感者。禁用于使用该药后发生恶性高碳血症者。禁用于妊娠期妇女（剖宫产除外）。哺乳期妇女、颅内压升高者等慎用。
异氟烷的化学名称为2-氯-2-(二氟甲氧基)-1,1,1-1,1,1-三氟乙烷，分子式为C3H2CIF5O，分子量为184.49。该药为无色的澄明液体；易挥发，具有轻微气味。该药在有机溶剂中易溶，在水中不溶。
医学用途
适应证
全身麻醉诱导和维持。尚无足够的数据以确定其在产科学麻醉中的应用。
用法与用量
吸入给药。
1.麻醉诱导：建议起始吸入浓度为0.5%，7~10分钟逐渐增至1.5%~3.0%，即进入麻醉期。
2.麻醉维持 外科手术：可用1.0%~2.5%的异氟烷和氧/氧化亚氮混合气体混合吸入，若单独与氧气混合吸入时，则该药浓度应增加0.5%~1.0%。剖腹产：与氧/氧化亚氮混合气体混合吸入时，该药浓度为0.5%~0.75%为最合适。
诱导建议起始浓度0.5%，逐渐增加至1.5%~3%的浓度下7~10分钟达到手术麻醉要求。维持1%~2.5%。
制剂与规格
异氟烷：①100ml；②150ml；③250ml。
药理机制
该药作用于中枢神经系统、循环系统、呼吸系统、肝、肾及神经肌肉。
中枢神经系统
异氟烷对中枢神经系统的抑制与用量相关。在1麦金塔以内，脑电波频率及振幅均增高；超过1MAC，振幅增高，但频率减小；深麻醉时两者均减小。1.5MAC出现暴发性抑制，2MAC出现等电位脑电波。
循环系统
异氟烷对心功能的抑制小于恩氟烷及氟烷，心脏麻醉指数为5.7，大于恩氟烷（3.3）及氟烷（3.0），2MAC以内较安全。随吸入浓度的增加，心输出量明显减少。异氟烷使心率稍增快，但心律稳定。对术前有室性心律失常的患者，应用异氟烷麻醉维持期间不增加心律失常的发生概率。
呼吸系统
异氟烷抑制呼吸与剂量相关，可显著降低通气量，使PaCO₂增高，且抑制机体对PaCO₂升高的通气反应。
肝
异氟烷的物理性质稳定、可对抗生物降解，提示无肝毒性或毒性甚小。
肾
异氟烷降低肾血流量，使肾小球滤过率和尿量减少，与恩氟烷、氟烷或氧化亚氮差距很小。
神经肌肉
异氟烷能产生足够的肌松作用、肌松作用大于氟烷，可增加非去极化肌松药的作用，随麻醉加深，肌松药用量减少。
药代动力学
该药约95%以原型从肺呼出，尿中代谢产物仅为该药吸入量的0.17%。
毒理研究
毒作用机制
异氟烷麻醉可降低脑氧代谢率，扩张脑血管作用较氟烷、恩氟烷为弱，1.5%~2%异氟烷虽可增加脑血流量、颅内压。可使周围血管阻力下降，降低血压，可使心脏对盐酸肾上腺素的作用增敏。呼吸抑制作用与剂量相关，对呼吸道有刺激性，可引起咳嗽、屏气等反应，对支气管平滑肌有松弛作用。浅麻醉不抑制分娩子宫的收缩力，但深麻醉有较大的抑制。
实验毒理资料
1.急性毒性：LD₅₀、大鼠经口给药为4770mg/kg，腹腔注射为4280mg/kg；小鼠经口给药为5080mg/kg，腹腔注射为3030mg/kg；吸入LC₅₀。大鼠为134g/立方米（3小时），小鼠为138g/m³（3小时）。Beagle犬的LD₅₀为212mg/kg，低剂量动物给药后仅有轻微的血压下降、心率增快，但于几分钟内恢复正常，高剂量动物给药后表现为严重的呼吸循环的抑制，最后呼吸停止，死亡。
2.慢性毒性：靶器官为神经系统、心、肝。
3.根据动物实验数据没有生育能力受损，可能在高剂量有实验动物胎体毒性。
4.致癌性：SWISS小鼠吸入78周，致癌性为阴性。
风险与禁忌
不良反应
1.有轻度气道刺激性，不辅助其他药物情况下可使患者出现咳嗽、屏气或支气管痉挛。
2.成人异氟烷麻醉后2~3天认知功能可轻度下降。
4.有恶性高热病例报道。
5.高浓度时能促使子宫肌松弛，并使缩宫药减效，增加产后大出血。
6.吸入高浓度时扩张冠状血管有可能产生冠状动脉窃血综合征。
7.复苏期的寒战、恶心及呕吐。
禁忌证
禁用于对氟化吸入麻醉药高敏，或在使用氟化吸入麻醉药或化学结构类似的物质后产生不明原因的发热症状者以及已知或怀疑为恶性高热的遗传性易感者。禁用于使用该药后发生恶性高碳血症者。禁用于妊娠期妇女（剖宫产除外）。
注意事项
1.对老年人心血管抑制明显，要慎用。
2.用该药后24小时内不要驾驶车辆或操作机械设备。
3.哺乳期妇女慎用。
4.颅内压升高者慎用。
1.苏醒期谵妄发生率较高。
2.高浓度可使正常冠脉扩张，引起“心肌窃血”。
3.深麻醉下可出现低血压和呼吸抑制，术后可出现寒战、恶心、呕吐。
药物相互作用
1.与非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止合用，由于存在手术中发生危象的危险，术前15天应停止治疗。
2.增强各种肌松药尤其是非去极化肌肉松弛药的作用。合用时，肌松药减量至常规剂量1/3~1/2。
3.与氯化琥珀胆碱合用增加恶性高热的风险，反复使用则增加心动过缓的发生率。
4.卷曲霉素、克林霉素以及大量输入枸橼酸抗凝库存血液时可增强异氟烷的肌肉松弛作用。
5.合用盐酸肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等可加快心率，存在发生严重室性心律失常的风险。
给药说明
须使用有异氟烷专用有准确刻度的蒸发器。该药必须由麻醉医师在使用必要的监测设备的条件下使用，不得把药品交给患者或一般医师应用。
历史
异氟烷于1965年由美国Ohio Medical Products公司的Ross C. Terrell首先合成。1981年在美国和加拿大最先应用于临床，1983年1月上市。
化学信息
化学名称：2-氯-2-(二氟甲氧基)-1,1,1-1,1,1-三氟乙烷。
分子式：C3H2CIF5O
分子量：184.49
结构图：
CAS号：[26675-46-7]
性状：该药为无色的澄明液体；易挥发，具有轻微气味。该药在有机溶剂中易溶，在水中不溶。
相对密度：该药的相对密度（通则0601韦氏比重秤法）应为1.495~1.510。
馏程：该药的馏程（通则0611）应为47~50℃。
折光率：该药的折光率（通则0622）应为1.2990~1.3005。
异氟烷.中华人民共和国药典.2025-08-20
异氟烷.国家医保服务平台.2025-08-27